Selamat datang di www.publichealthnote.blogspot.com

Publichealthnote menyediakan informasi seputar penyakit dan obat sebagai referensi bagi tenaga kesehatan dan sebagai wawasan tambahan bagi masyarakat umum. Tidak disarankan untuk mengkonsumsi obat-obatan tanpa petunjuk dokter.

Terima kasih atas kunjungan Anda. Semoga blog ini bisa bermanfaat bagi masyarakat dan dapat menjadi amal jariyah bagi penulis.

Tuesday, August 23, 2011

Amlodipine



 
Komposisi:
-       Setiap tablet mengandung Amlodipine 5 mg.
-       Setiap tablet mengandung Amlodipine 10 mg. .

Farmakologi:
Amlodipine merupakan antagonis kalsium golongan dihidropiridin (antagonis ion kalsium) yang menghambat influks (masuknya) ion kalsium melalui membran ke dalam otot polos vaskular dan otot jantung sehingga mempengaruhi kontraksi otot polos vaskular dan otot jantung. Amlodipine menghambat influks ion kalsium secara selektif, di mana sebagian besar mempunyai efek pada sel otot polos vaskular dibandingkan sel otot jantung.

Efek antihipertensi amlodipine adalah dengan bekerja langsung sebagai vasodilator arteri perifer yang dapat menyebabkan penurunan resistensi vaskular serta penurunan tekanan darah. Dosis satu kali sehari akan menghasilkan penurunan tekanan darah yang berlangsung selama 24 jam. Onset kerja amlodipine adalah perlahan-lahan, sehingga tidak menyebabkan terjadinya hipotensi akut.
Efek antiangina amlodipine adalah melalui dilatasi arteriol perifer sehingga dapat menurunkan resistensi perifer total (afterload). Karena amlodipine tidak mempengaruhi frekuensi denyut jantung, pengurangan beban jantung akan menyebabkan penurunan kebutuhan oksigen miokardial serta kebutuhan energi.

Amlodipine menyebabkan dilatasi arteri dan arteriol koroner baik pada keadaan oksigenisasi normal maupun keadaan iskemia. Pada pasien angina, dosis amlodipine satu kali sehari dapat meningkatkan waktu latihan, waktu timbulnya angina, waktu timbulnya depresi segmen ST dan menurunkan frekuensi serangan angina serta penggunaan tablet nitrogliserin. Amlodipine tidak menimbulkan perubahan kadar lemak plasma dan dapat digunakan pada pasien asma, diabetes serta gout.

Amiodipine menimbulkan dilatasi arteri koroner utama dan arteriola koroner, baik pada keadaan normal     maupun iskemia. Dilatasi ini meningkatkan penyampaian oksigen miokardial pada penderita dengan spasme     arteri koroner (Prinzmetal's atau angina varian)

Indikasi:
-       Amlodipine diindikasikan untuk pengobatan hipertensi dan digunakan dalam bentuk tunggal untuk mengontrol tekanan darah pada sebagian besar penderita Penderita-penderita yang tidak cukup terkontrol bila hanya menggunakan obat antihipertensi tunggal, dapat lebih menguntungkan bila pemberian amlodipine dikombinasi dengan diuretik tiazid, inhibitor adrenoreceptor, atau inhibitor anglotensin-converting enzym.
-       Amlodipine diindikasikan untuk pengobatan iskemia miokardial yang disebabkan obstruksi fixed (angina stabil) dan atau vasospasme/vasokonstriksi (Prinzmetal's atau angina varian) dari pembuluh darah koroner Amlodipine dapat digunakan sebagai gambaran klinik yang menunjukkan suatu kemungkinan komponen vasospastik / vasokonstriktif tetapi belum nampak adanya vasospasme / vasokonstriksi. Amlodipine dapat digunakan dalam bentuk tunggal (monoterapi) atau dikombinasi dengan obat-obat antiangina lain, terutama pada penderita angina yang sukar disembuhkan dengan nitrat dan atau dengan p-blocker pada dosis adequat / dosis yang memadai

Kontraindikasi
Amlodipine tidak boleh diberikan pada pasien yang hipersensitif terhadap amlodipine dan golongan dihidropiridin lainnya.

Dosis dan Cara Pemberian:
-     Penggunaan dosis diberikan secara individual, bergantung pada toleransi dan respon pasien.
Dosis awal yang dianjurkan adalah 5 mg satu kali sehari, dengan dosis maksimum 10 mg satu kali sehari. Untuk melakukan titrasi dosis, diperlukan waktu 7-14 hari.
-     Pada pasien usia lanjut atau dengan kelainan fungsi hati, dosis yang dianjurkan pada
awal terapi 2,5 mg satu kali sehari. Bila amlodipine diberikan dalam kombinasi dengan antihipertensi lain, dosis awal yang digunakan adalah 2,5 mg.
-     Dosis yang direkomendasikan untuk angina stabil kronik ataupun angina vasospastik adalah 5-10 mg, dengan penyesuaian dosis pada pasien usia lanjut dan kelainan fungsi hati.
-     Amlodipine dapat diberikan dalam pemberian bersama obat-obat golongan tiazida, ACE inhibitor,  β-bloker, nitrat dan nitrogliserin sublingual.

Peringatan dan Perhatian:
-       Penggunaan pada penderita gagal qinjal : Amlodipine sebagian besar dimetabolisme menjadi metabolit   inaktif, dan 10% diekskresikan dalam bentuk utuh melalui urin Perubahan-perubahan kadar amlodipine   dalam plasma tidak ada korelasi dengan derajat kegagalan ginjal. Dosis normal amiodipine dapat     digunakan pada penderita tersebut namun amlodipine tidak dapat didialisis.
-       Penqqunaan pada penderita gagal funqsi hepar : Waktu paruh amiodipine menjadi lebih panjang pada penderita gagal fungsi hepar, oleh karena itu perlu perhatian khusus pada penggunaannya. Dosis rekomendasi belum ada yang pasti.
-       Penggunaan pada ibu hamil dan menyusui : Keamanan penggunaan amlodipine pada ibu hamil dan menyusui belum dibuktikan / diteliti. I Amiodipine   tidak menunjukkan toksik pada penelitian reproduktif pada binatang yang diberi I dosis 50 kali (dosis   maksimum yang direkomendasikan pada manusia), efek yang timbul yaitu hanya memperpanjang parturisi dan   kerja pada tikus percobaan. Berdasarkan hal tersebut di atas, penggunaan pada ibu hamil dan menyusui   hanya direkomendasikan bila tidak ada alternatif lain yang lebih aman dan bila penyakitnya itu sendiri   membawa risiko yang besar pada ibu dan anak.
-       Penggunaan pada penderita lanjut usia : Waktu yang diperlukan untuk mencapai konsentrasi plasma puncak amiodipine sama, baik pada orang tua  maupun orang muda. Klirens amlodipine akan menurun dengan peningkatan AUC dan eliminasi waktu paruh penderita lanjut usia, karena mudah ditoleransi dengan baik Oleh karena itu, dosis normal dapat direkomendasikan pada penderita lanjut usia.

Interaksi Obat:
-       Amlodipine dapat diberikan bersama dengan penggunaan diuretik golongan tiazida, α-bloker, β-bloker, ACE inhibitor, nitrat, nitrogliserin sublingual, antiinflamasi non-steroid, antibiotika, serta obat hipoglikemik oral.
-       Pemberian bersama digoxin tidak mengubah kadar digoxin serum ataupun bersihan ginjal digoxin pada pasien normal.
-       Amlodipine tidak  mempunyai efek terhadap ikatan protein dari obat-obat : digoxin, phenytoin, warfarin dan indomethacin.
-       Pemberian bersama simetidin atau antasida tidak mengubah farmakokinetik amlodipine.


No comments:

Post a Comment